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阅读:2   发布时间:2023-06-27 16:10:54

出现不良反应如何处理?地平类是临床常用的抗高血压药物之一,又称为钙离子拮抗剂(CCB),降压药效果比较稳定,是现阶段高血压患者中广泛使用的一种降压药地平类分为硝苯地平、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等,种类不同,疗效也不一样,主要相同点是。

通过扩张血管使血压下降今天我们就来深挖一下地平类药物,详细了解该类药物的各种信息,让医生和患者能够更灵活地运用地平类药物地平类药物简史地平类药物的分子结构中都有一个1, 4 -二氢吡啶环,因此又被称为二氢吡啶钙离子通道阻滞剂,这类化合物最早合成于1882年,1975年硝苯地平才作为一种抗高血压和抗心脏病药物投入到临床使用。

到目前为止,地平类药物发展了三代,在治疗高血压等心脑血管疾病领域发挥重要作用:第一代:代表为硝苯地平,使用时间最长、最常见、见效快但由于作用时间短,需每天多次服用且不良反应多,限制了硝苯地平的大量使用第二代:常见的药物有

尼索地平、尼莫地平、尼群地平、盐酸尼卡地平等,作用持续时间长,较硝苯地平副作用减少,疗效较好第三代:代表药物是氨氯地平,为长效钙拮抗剂,每天服用一次即可维持24h,稳态血药浓度,对治疗高血压和心绞痛均较适宜。

地平类药物降压原理血管平滑肌的收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了钙离子的跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降地平类药物可通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,导致动脉扩张,总外周血管阻力下降进而降低血压。

由于外周血管的扩张,可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快地平类药物降压效果和幅度相对较强,适用于高血压、冠心病、外周血管疾病、心律失常、原发性肺动脉高血压、神经系统疾病等相较于其他类的降压药,地平类没有绝对的禁忌证,相对禁忌证为快速心律失常、充血性心力衰竭、重度心衰、心源性休克、主动脉瓣狭窄。

单药分析地平类药物对血糖和血脂没有明显的影响,对于老年人的降压效果也比较好因为钙参与了动脉粥样硬化的病理过程,如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化,地平类药可干扰这些过程,长期用药之后有一定的抗动脉硬化的作用。

表1:11种地平类药物的用法用量(点击放大)

■ 1、硝苯地平片:早期的硝苯地平虽然仍常用,但它服用不方便,依从性差,且血压控制不稳定,已不推荐常规降压使用可舌下含服缓解变异型心绞痛 ■ 2、硝苯地平控释片:硝苯地平控释片口服后能够以恒定的速度释放药物,。

维持时间为24小时降压效果强,平稳,依从性好还可用于冠心病、慢性稳定型心绞痛■3、硝苯地平缓释片:硝苯地平缓释片口服后可以在体内持续释放6-8小时,但应用不如硝苯地平控释片广泛,较硝苯地平控释片便宜 ■ 4、非洛地平缓释片:

主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,因此不引起体位性低血压,对心肌亦无明显抑制作用该药在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,。

有促尿钠排泄和利尿作用■ 5、尼索地平:具有亲脂性,脑部渗透高在临床研究中,尼莫地平通过改善蛛网膜下腔出血的神经功能缺损,治疗蛛网膜下腔出血尼索地平具有一定的血管选择性,似乎对心脏收缩或房室传导几乎没有或没有抑制作用,用于缺血性心脏病、稳定型心绞痛、充血性心力衰竭及原发性高血压患者,。

对冠心病合并高血压患者尤为适宜肝功能不全者减量 ■ 6、尼群地平:适用于各型高血压,降压作用在服用1~2小时后最大,持续6~8小时;对冠状动脉及外周血管有较强的选择性(但易引起水肿)肝功能受损的患者应减少剂量。

■ 7、尼莫地平:尼莫地平对脑组织受体有高度选择性,并且容易透过血脑屏障,更适合脑血管痉挛、脑供血不足引起的头痛型高血压和缺血性突发性耳聋患者服用脑水肿、肝功能障碍禁用,严重低血压、脑水肿禁用■ 8、拉西地平:。

三代CCB,脂溶性,长效、药力强老年初始剂量减半,有窦房或房室传导异常者、心脏储备力不足者、肝功能受损者慎用,不能用于妊娠高血压 ■ 9、贝尼地平:适用于原发性高血压、心绞痛能均衡扩张肾小球,保护肾脏心源性休克、妊娠高血压不能用。

老年初始剂量减半 ■ 10、氨氯地平:血管选择性强,与受体结合和解离速度慢,起效慢,作用时间长(CCB类中最长效的),最大降压效果出现在用药后2~4周易出现下肢水肿副作用,继续用药自行消失负性肌力作用小,。

适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗 ■ 11、左旋氨氯地平:不良反应较氨氯地平少,其运用于高血压病已经比较成熟,并逐渐拓宽治疗领域,在治疗心绞痛、左心室肥厚、脑血管疾病、肾小球原发疾病等方面略有成效可能出现的不良反应

服用地平类药物会出现哪些不良反应?如何处理?接着往下看!■ 1、反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面色潮红、心动过速常见于初次使用降压药或降压药物剂量过大时,短效制剂最为明显处理措施:选择长效制剂或缓释剂,从最低剂量开始使用,后期酌情增加。

这类现象服药一段时间后会逐渐消失■ 2、水肿地平类药物导致水肿副作用的发生率约为 5%~10%多数在使用一段时间之后出现,因其在降压时扩张微小动脉与扩张微小静脉的作用强度不平衡,扩张微小动脉的能力强于扩张微小静脉的能力。

循环时,少部分血液不能被静脉顺利回收到心脏这种水肿比较轻微,一般发生在身体的低垂部位,例如足部、踝部、小腿的下半部比较明显,偶见喉头水肿这种不良反应多见于女性,与立位、年龄大及药物种类和剂量有关处理措施:。

水肿情况轻微,可更换其他地平类药物,或减少用量联合用药,合用使用普利类或沙坦类,可减少下肢水肿类副作用加用利尿剂如氢氯噻嗪、吲达帕胺可缓解水肿副作用,但可能导致血压过低,需要合理设计用量生活干预,如建议患者低钠饮食(少盐)、减少直立位时间、穿弹力袜等。

以上方法都不行时,尝试不用地平类药物更换其他降压药 ■ 3、低血压、直立性低血压降压作用强的药物或药物过量易引起低血压处理措施:选择降压药时应选择长效或缓慢型,并从小剂量开始使用直立性低血压主要在与其他降压药合用时发生,多发生于老年患者,起立时应缓缓起立,不宜动作过大过急。

■ 4.恶心、便秘、腹痛等消化道症状药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所导致,少见处理措施:用药一段时间后可自行缓解,停药即消失■ 5.失眠、震颤、感觉异常、嗜睡、眩晕等精神神经症状罕见处理措施:停药即可消失。

■6、其他眼结膜出血、瘙痒、皮疹、牙龈增生、呼吸困难、肌无力、肌肉痉挛等,极罕见,这里不展开讨论参考来源:[1]黄峻,黄祖瑚.临床药物手册第五版.上海科学技术出版社.2015-01-01.ISBN: 9787547823248。

本文首发:医学界心血管频道本文作者:吕雄责任编辑:袁雪晴 章丽

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